Тирозол состав

Тирозол состав

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Состав

Каждая таблетка содержит: в дозировке 5 мг:
Ядро:
Активный компонент: тиамазол- 5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный- 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия- 2 мг, магния стеарат- 2 мг, гипромеллоза 2910/15- 3 мг, тальк- 6 мг, порошок целлюлозы- 10 мг, крахмал кукурузный- 20 мг, лактозы моногидрат- 200 мг Пленочная оболочка: железа оксид желтый- 0,04 мг, диметикон 100- 0,16 мг, макрогол 400- 0,79 мг, титана диоксид-1,43 мг, гипромеллоза 2910/15- 3,21 мг
в дозировке 10 мг:
ЯДРО:
Активный компонент: тиамазол 10 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный- 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия- 2 мг, магния стеарат- 2 мг, гипромеллоза 2910/15- 3 мг, тальк- 6 мг, порошок целлюлозы-10 мг, крахмал кукурузный- 20 мг, лактозы моногидрат- 195 мг Пленочная оболочка: железа оксид желтый- 0,54 мг, железа оксид красный- 0,004 мг, диметикон 100- 0,16 мг, макрогол 400- 0,79 мг, титана диоксид- 0,89 мг, гипромеллоза 2910/15-3,21 мг.

Описание

Дозировка 5 мг: светло — желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон.
Дозировка 10 мг: серо — оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. 

Фармакологическое действие

Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод — и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите). Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа. 

Фармакокинетика

Тирозол® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4 — 1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Период полувыведения составляет около 3-6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками в течение 24 часов выводится 70 % препарата Тирозол®, причем 7 — 12 % в неизмененном виде.
Фармакокинетические данные у пациентов с нарушением функции почек и печени ограничены

Показания к применению

Лечение гипертиреоза, в том числе:
— консервативное лечение гипертиреоза, особенно при небольшом или при отсутствии зоба,
— подготовка к хирургическому вмешательству при всех формах гипертиреоза,
— подготовка к запланированному лечению радиоактивным йодом, в частности, у больных с тяжелыми формами тиреотоксикоза,
— для промежуточного лечения после прерывистой терапии радиоактивным йодом.
— профилактическое лечение больных с латентным гипертиреозом, автономной аденомой или тиреотоксикозом в анамнезе, которым необходимо применение йода (например, обследование с помощью йодсодержащих контрастных средств).

Противопоказания

Тирозол (Thyrozol) не следует назначать пациентам с
• повышенной чувствительностью к тиамазолу, другим производным тиомочевины или любому из вспомогательных веществ
• с умеренными и тяжелыми нарушениями анализа крови (гранулоцитопения),
• предшествующий холестаз, не связанный с гипертиреозом
• повреждения костного мозга после лечения тиамазолом или карбимазолом в анамнезе Комбинированная терапия тиамазолом и гормонами щитовидной железы противопоказана при беременности.

Беременность и период лактации

В целом, беременность оказывает положительное влияние на гипертиреоз. Тем не менее, особенно в первые месяцы беременности часто требуется лечение гипертиреоза. Нелеченный гипертиреоз во время беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды и пороки развития. Тем не менее, лечение гипотиреоза тиамазолом может вызвать самопроизвольный аборт.
Тиамазол проходит через плацентарный барьер и достигает концентраций в крови плода равных тем, которые содержатся в сыворотке крови матери. При нарушении дозировки, это может привести к формированию зоба и гипотиреоза у плода, а также к снижению массы тела при рождении. Неоднократно поступали сообщения о частичной аплазии кожи на голове новорожденных, рожденных женщинами, получавшими тиамазол. Этот дефект заживает в течение нескольких недель.
Кроме того, есть определенная закономерность развития различных пороков, связанных сприемом высоких доз тиамазола в течение первых недель беременности, например, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, задержка умственного и моторного развития. Несколько тематических исследований по пренатальному воздействию тиамазола не выявили каких-либо морфологических нарушений развития, влияния на развитие щитовидной железы или физическое и умственное развитие детей.
Эмбриотоксические эффекты не могут быть полностью исключены, Тирозол (Thyrozol) назначается во время беременности только после тщательной оценки соотношения пользы и риска и назначается только в самых низких эффективных дозах без дополнительного введения гормонов щитовидной железы.
Тиамазол проникает в грудное молоко, где может достигать концентраций, соответствующих материнским уровням в сыворотке крови, так что есть риск развития гипотиреоза у младенца.
Грудное вскармливание возможно при лечении тиамазолом, однако при приеме только низких доз до 10 мг в сутки и без дополнительного введения гормонов щитовидной железы. Функции щитовидной железы ребенка должны регулярно контролироваться.

Способ применения и дозы

Тиамазол является активным метаболитом карбимазола, однако 1 мг тиамазола не эквивалентен 1 мг карбимазола. Это необходимо иметь в виду в начале терапии Тирозол ом (Thyrozol ) или при переходе с карбимазола на тиамазол. Должны соблюдаться следующие рекомендации дозировки.
Общие рекомендации по дозировке
* Дозировка у взрослых
В зависимости от тяжести заболевания и поступления йода с антитиреоидной терапией, лечение обычно начинают с суточной дозы тиамазол от 10 до 40 мг. Во многих случаях, угнетение производства гормонов щитовидной железы обычно достигается с начальной дозой от 20 до 30 мг тиамазола ежедневно. В менее тяжелых случаях не требуется прием полностью блокирующей дозы, поэтому применяются более низкие начальные дозы. В тяжелых случаях тиреотоксикоза начальная доза может достигать 40 мг тиамазола. Дозировку подбирают индивидуально, в зависимости от метаболического состояния больного, в соответствии с уровнем гормонов щитовидной железы. Риска на таблетке предназначена для облегчения приема таблетки пациентом.
Для поддерживающей терапии рекомендуется один из следующих вариантов лечения:
а) Ежедневная доза от 5 до 20 мг тиамазола в сочетании с левотироксином, чтобы избежать гипотиреоза.
б) Монотерапия: суточная доза от 2,5 до 10 мг тиамазола.
Может потребоваться назначение более высоких доз при йод-индуцированном тиреотоксикозе.
• Дозировка у детей
Начальная доза для лечения детей и подростков должна быть рассчитана в соответствии с массой тела пациента. Как правило, лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг, разделенной на два или три равные приема в сутки. Поддерживающая доза может быть уменьшена в зависимости от реакции пациента на терапию и принимается один раз в день.
Чтобы избежать гипотиреоза, может потребоваться дополнительный прием левотироксина. Общая суточная доза не должна превышать 40 мг тиамазола.
Применение у детей первых 2 лет жизни:
Безопасность и эффективность тиамазола у детей в возрасте 2 лет и младше не исследована. Использование антитиреоидной терапии у детей в возрасте 2 лет и младше не рекомендуется»

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:Очень частые: >1/10 Частые: >1/100, <1/10 Нечастые: >1/1000, <1/100 Редкие: >1/10 000, <1/1000 Очень редкие: <1/10 000

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: агранулоцитоз. Его симптомы (См. “Меры предосторожности”) могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата;
Очень редко: генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения. Нарушения со стороны эндокринной системы:
Очень редко: инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Нарушения со стороны нервной системы:
Редко: обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение;

Очень редко: неврит, полинейропатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень редко: увеличение слюнных желез, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:
Очень редко: холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень часто: аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, крапивница);

Очень редко: генерализованные высыпания на коже, аллопеция, волчаночноподобный синдром.
Нарушения со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани:
Часто: артралгия, которая может развиваться постепенно и проявиться даже после нескольких месяцев терапии.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения:
Редко: повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

В случае появления каких-либо побочных реакций, а также реакций, не упомянутых в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ.
Этого можно избежать путём снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина. Как правило, после отмены препарата Тирозол® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.
Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжёлые формы заболевания, тиреотоксический криз). Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении препарата после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия препарата Тирозол®.
Недостаток йода усиливает действие препарата Тирозол®.
У пациентов, принимающих Тирозол® для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола. Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Особенности применения

Консервативное лечение гипертиреоза
Целью терапии является достижение эутиреоидного состояния и длительной ремиссии после «короткого» срока лечения. В зависимости от выбора пациентов, ремиссия может быть достигнута максимально у 50% пациентов через год. Было выяснено, что время достижения ремиссии варьирует. Предположительно, влияющими факторами являются тип гипертиреоза (иммуногенный или неиммуногенный), длительность лечения, дозы тиамазола, а также источник поступления йода: пищевой или ятрогенный.
При консервативном лечении гипертиреоза, терапия обычно продолжается от 6 месяцев до 2 лет (1 год в среднем). Вероятность ремиссии увеличивается с увеличением продолжительности терапии.
В случаях, когда ремиссия заболевания не достигается, и определенные терапевтические меры не применяются или отвергаются, тиамазол можно использовать в качестве
долгосрочной антитиреоидной терапии в самой низкой дозе без добавления или в сочетании с низкой дозой левотироксина.
Пациенты с большим зобом и сужением трахеи должны пройти краткосрочное лечение тиамазолом, так как длительное применение может привести к росту зоба. Требуется особенно тщательный контроль терапии (уровень ТТГ, просвет трахеи). Лечение
предпочтительно проводить в сочетании с дополнительными препаратами гормонов щитовидной железы.
Предоперационный период
Можно использовать временное лечение в предоперационный период (приблизительно от 3 до 4 недель или дольше, если необходимо, что подбирается индивидуально) для достижения эутиреоидного метаболического состояния, таким образом, уменьшая риски, связанные с хирургическим вмешательством. Операция должна быть выполнена, как только пациент достигает эутиреоидного состояния, так как в противном случае необходимо
дополнительно применять гормоны щитовидной железы. Лечение может быть прекращено за день до операции.
Тиамазол увеличивает хрупкость костей и склонность к кровотечениям из тканей
щитовидной железы, что может быть компенсировано дополнительным применением высоких доз йода к терапии в течение десяти дней, предшествующих операции (йод терапия Пламмера).
Лечение до проведения радиойодтерапии
Особенно при тяжелом гипертиреозе важно достижение эутиреоидного состояния перед началом терапии радиоактивным йодом, так как в отдельных случаях после такой терапии без предварительного лечения развивался пост-терапевтический тиреотоксический криз.
Примечание: Производные тиомочевины могут снижать радиочувствительность ткани щитовидной железы. При плановой радиойодтерапии автономной аденомы должна быть предотвращена активация параузловой ткани с помощью назначения предварительного лечения.
Промежуточная антитиреоидная терапия после воздействия радиоактивного йода
Длительность и дозы лечения должны быть определены индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины и ожидаемого периода до проведения радиойодтерапии (примерно от 4 до 6 месяцев).
Профилактическое лечение пациентов с риском развития гипертиреоза в результате введения йодсодержащих веществ для целей диагностики
В общем, суточные дозы от 10 до 20 мг тиамазола и / или 1 г перхлората вводят в течение 10 дней (например, для контрастного вещества, которое выводится почками). Длительность лечения зависит от периода времени, в течение которого йодсодержащие вещества сохраняются в организме.
Особые группы пациентов
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс тиамазола снижен. Поэтому доза должна быть как можно ниже, и показатели должны тщательно контролироваться.
В связи с отсутствием фармакокинетических данных для тиамазола у пациентов с почечной недостаточностью, для таких пациентов рекомендуется тщательный индивидуальный подбор дозы, которая должна быть как можно ниже, и показатели должны тщательно контролироваться.
Несмотря на отсутствие накопления препарата, для пожилых пациентов рекомендуется подбор индивидуальной дозы с осторожностью при тщательном мониторинге.
Способ применения
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
В начале терапии гипертироза высокими дозами суточную дозу можно разделить на 2- 3 разовые, которые следует принимать через равные промежутки времени в течение дня. Поддерживающая доза может быть принята за один раз утром сразу после завтрака Если пропущен один прием таблеток, увеличивать дозу при последующем приеме таблеток
не следует.

Меры предосторожности

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).
В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол®, проводимого должным образом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания. Превышение дозы может привести к субклиническому или клиническому гипотиреозу и росту зоба за счет увеличения ТТГ. Таким образом, доза тиамазола должна быть уменьшена, как только достигнуто эутиреоидное метаболическое состояние, и, если необходимо, дополнительно рекомендуется прием левотироксина. Не рекомендуется полностью отменять тиамазол и продолжать прием только левотироксина.
Рост зоба при терапии тиамазолом, несмотря на подавление ТТГ, является результатом основного заболевания и не может быть предотвращен путем добавления левотироксина. Очень важным является достижение нормального уровня ТТГ, и важно свести к минимуму риск развития или ухудшения эндокринной офтальмопатиии. Однако это состояние часто не зависит от курса лечения заболевания щитовидной железы. Такое осложнение само по себе не является основанием для изменения адекватной схемы лечения и не должно рассматриваться как неблагоприятная реакция от надлежаще проводимой терапии.
У небольшого количества пациентов может возникнуть поздний гипотиреоз после проведения антитиреоидной терапии без принятия каких-либо дополнительных абляционных мер. Вероятно, это не является побочной реакцией на препарат и должно рассматриваться как воспалительные и деструктивные процессы в паренхиме щитовидной железы, связанные с основным заболеванием.
Уменьшение потребления энергии, патологически повышенной при гипертиреозе, может привести к (вообще желательно) увеличению массы тела во время лечения тиамазолом. Пациенты должны быть проинформированы, что их энергопотребление нормализуется с улучшением клинической картины.
Тирозол (Thyrozol) содержит лактозу, поэтому пац1фнть|Гс ‘ редкой наследственной
непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать это лекарственное средство.
Это лекарственное средство содержит 0,1 ммоль натрия на дозу, это должно учитываться в случае приема препарата пациентами, находящимися на гипонатриевой диете.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.
Препарат нельзя использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Тирозол аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.



Source: apteka.103.by

Читайте также
Вид:

Добавить комментарий