Препараты левоноргестрел

Препараты левоноргестрел

Левоноргестрел МНН

Международное название: Левоноргестрел

1.Лекарственная форма: драже

Химическое название:(17альфа) — 13 — этил — 17 — гидрокси — 18, 19 — динопрегн — 4 — ен — 20 — ин — 3 — он

Фармакологическое действие:Синтетический гестаген с контрацептивным действием. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов, блокирует высвобождение рилизинг-факторов (ФСГ и ЛГ). Вызывает временные атрофические изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации яйцеклетки. Снижает объем менструального кровотечения, снимает пред- и менструальные боли.

Фармакокинетика:При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, TCmax в плазме — 2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 — 2-7 ч. Выводится с мочой (60%) и калом (40%). Благодаря низкой дозе его выделения с грудным молоком практически не происходит.

Показания:

Контрацепция в качестве дополнительного ЛС у женщин, пользующихся негормональными методами, а также при наличии противопоказаний к применению эстроген-гестагенных ЛС.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, заболевания печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), беременность (в т.ч. предполагаемая), период полового созревания; вагинальные кровотечения неясного генеза (в т.ч. метроррагия), внематочная беременность (в т.ч. в анамнезе), острый гепатит, гепатоз беременных (в т.ч. в анамнезе), злокачественная гепатома, рак молочной железы, рак эндометрия, тромбоэмболия (в анамнезе), тромбофлебит, ИБС, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), внутричерепная гипертензия (в т.ч. идиопатическая и в анамнезе), сахарный диабет с ангиопатией.

Режим дозирования:

Внутрь, по 30 мкг (1 драже) ежедневно в одно и то же время, начиная с первого дня менструального цикла (используя драже соответствующего дня недели из календарной упаковки). После завершения приема из первой упаковки на следующий день прием продолжают из новой упаковки, начиная с драже соответствующего дня недели, в непрерывном режиме.

Побочные эффекты:

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, масталгия, гирсутизм, изменение либидо, изменение влагалищной секреции. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота. Со стороны обмена веществ: повышение массы тела, задержка жидкости в организме. Со стороны кожных покровов: акне, дерматит, алопеция, хлоазма. Прочие: ухудшение переносимости контактных линз; редко — тромбоэмболия.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, влагалищное кровотечение.

Особые указания:

Если на фоне приема ожидаемая менструация не наступила, необходимо исключить наличие беременности. При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для уточнения диагноза.

Взаимодействие:

Рифампицин, гризеофульвин, ампициллин, тетрациклин, примидон, фенитоин и барбитураты уменьшают эффект левоноргестрела.

2.Лекарственная форма: таблетки

Химическое название:

(17альфа) — 13 — этил — 17 — гидрокси — 18, 19 — динопрегн — 4 — ен — 20 — ин — 3 — он

Фармакологическое действие:

Синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. Вызывает торможение овуляции, изменений эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, TCmax в плазме — 2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 — 2-7 ч. Выводится с мочой (60%) и калом(40%). Проникает в грудное молоко.

Показания:Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин с регулярным менструальным циклом (в т.ч. после незащищенного полового контакта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, заболевания печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), беременность (в т.ч. предполагаемая), период полового созревания.

Режим дозирования:

Внутрь, после полового акта в течение 48 ч, но не позднее 72 ч — 0.75 мг, через 12 ч после приема первой дозы принимают еще 0.75 мг. Возможен прием не более 4 таблеток в месяц. Если в течение 2 ч после приема таблетки возникла рвота, прием следует повторить.

Побочные эффекты:

Со стороны эндокринной системы: дисменорея (в т.ч. межменструальные кровянистые выделения). Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.

Особые указания:

Не применяется в качестве постоянной и непрерывной контрацепции (приводит к снижению эффективности левоноргестрела и повышению частоты побочных реакций). В случае возникновения маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.

Взаимодействие:

Рифампицин, ампициллин, тетрациклин уменьшают эффект левоноргестрела.

3.Лекарственная форма: внутриматочная терапевтическая система

Химическое название:

(17альфа) — 13 — этил — 17 — гидрокси — 18, 19 — динопрегн — 4 — ен — 20 — ин — 3 — он

Фармакологическое действие:

Контрацептивное гестагенное средство. Левоноргестрел в составе ВМК оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, вызывает его временную атрофию (снижая его имплантационную функцию). Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов в полость матки. Повышает эффективность и длительность действия ВМК без подавления овуляции. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов, блокирует высвобождение рилизинг-факторов (ФСГ и ЛГ). Снижает объем менструального кровотечения, снимает пред- и менструальные боли. Контрацепция эффективна в течение 5 лет.

Фармакокинетика:

Начальное высвобождение левоноргестрела в полость матки после установки ВМК — 20 мкг/сут, что обеспечивает Css левоноргестрела в плазме, составляющую через несколько недель после установки 0.4-0.6 нмоль/л (150-200 пг/мл) у женщин детородного возраста и приблизительно 1 нмоль/л (300 пг/мл) у женщин, получающих заместительную терапию эстрогеном. Скорость высвобождения левоноргестрела постепенно снижается и через 5 лет равна приблизительно 11 мкг/сут. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела — около 14 мкг/сут на протяжении до 5 лет. После длительного (12, 24 и 60 мес) нахождения ВМК в полости матки у молодых женщин концентрации левоноргестрела в плазме — 114-246 пг/мл, 52-332 пг/мл и 99-219 пг/мл соответственно; у женщин, находящихся в постменопаузе, — 157-395 пг/мл, 109-283 пг/мл и 109-195 пг/мл соответственно. Благодаря низкой концентрации препарата в плазме системное действие гестагена сведено к минимуму. Левоноргестрел связывается сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Относительное распределение (свободный, связанный с альбумином, связанный с ГСПС) зависит от концентрации ГСПС в сыворотке крови. Только около 2.5% левоноргестрела в сыворотке крови находится в свободном виде, тогда как 47.5 и 50% связаны с ГСПС и альбумином соответственно. Средний объем распределения левоноргестрела — около 137 л, общий клиренс — около 5.7 л/час. Левоноргестрел в виде метаболитов выделяется примерно в одинаковом соотношении с мочой и калом. Метаболиты фармакологически неактивны или обладают слабой фармакологической активностью. Главный метаболит в моче — тетрагидроноргестрел (10%). Около 0.1% проникает в грудное молоко.

Показания:

Контрацепция (длительная), меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия на фоне заместительной терапии эстрогенами.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность или подозрение на нее, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза и нижних отделов мочеполового тракта (в т.ч. послеродовой эндометрит, септический выкидыш в течение 3 последних месяцев, цервицит) и заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки с признаками атипии, злокачественные заболевания матки или шейки матки, патологическое маточное кровотечение неясной этиологии, врожденные или приобретенные аномалии матки (в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки). Острые заболевания или опухоли печени. Рак молочной железы.C осторожностью. Мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или др. симптомами, указывающими на ишемию головного мозга, необычно сильная головная боль; желтуха; тяжелая артериальная гипертензия; гормонозависимые новообразования (подтвержденные или подозреваемые); тяжелые заболевания ССС, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.

Режим дозирования:

Вводят внутриматочно. У женщин детородного возраста ВМК рекомендуется вводить в течение 7 дней от начала менструаций, после искусственного аборта — сразу или после очередной менструации. После неосложненных самопроизвольных родов — не ранее чем через 6 нед. Замена ВМК на новый может производиться в любой день менструального цикла. У женщин, не имеющих менструаций, для защиты эндометрия во время заместительной эстрогенной терапии ВМК может быть установлен в любое время; у женщин с сохраненными менструациями установку производят в последние дни менструального кровотечения или кровотечения ‘отмены’.

Побочные эффекты:

Часто — отеки (периферические, абдоминальные), повышение массы тела, снижение настроения, нервозность, эмоциональная лабильность, головная боль, боль в животе, тошнота, угри, боль в спине, дисменорея, бели, цервицит, напряженность и болезненность молочных желез, боль в малом тазу, экспульсия. Редко — генитальные инфекции, гирсутизм, выпадение волос, зуд. Очень редко — снижение либидо, мигрень, вздутие живота, сыпь, крапивница, экзема, перфорация матки.

Особые указания:

После удаления ВМК способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес, у 96.4% — через 12 мес. ВМК с левоноргестрелом может применяться у женщин, получающих гормональную заместительную терапию, в сочетании с пероральными или трансдермальными формами эстрогена, не содержащими гестагенов. Препарат поставляется в стерильной упаковке, которую вскрывают только непосредственно перед установкой. Вскрытую систему содержат в асептических условиях. Если стерильность упаковки нарушена (в т.ч. при подозрении), ВМК, а также удаленный из матки ВМК, проводник следует уничтожить как медицинские отходы (содержат остатки гормона). Перед установкой ВМК необходимо провести общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее исследование органов малого таза и молочных желез, а также исследование мазка из шейки матки. Следует исключить наличие беременности и заболеваний, передаваемых половым путем, а инфекции органов малого таза должны быть полностью излечены. До установки ВМК, а также при возникновении кровотечений после начала заместительной эстрогенной терапии у женщины, которая продолжает использовать препарат, ранее установленный для контрацепции, следует исключить патологические изменения эндометрия. Соответствующие диагностические меры необходимо принять также в случае нерегулярных кровотечений во время длительного лечения. Перед установкой ВМК определяют положение матки и размеры ее полости. Особенно важно правильное расположение ВМК в дне матки, что обеспечивает равномерное воздействие гестагена на эндометрий, предупреждает экспульсию ВМК и создает условия для ее максимальной эффективности. Повторное обследование проводят через 4-12 нед после установки, а затем 1 раз в год или чаще при наличии клинических показаний. Нельзя применять для посткоитальной контрацепции. ВМК удаляют путем осторожного вытягивания за нити, захваченные щипцами. Если нити не видны, а система находится в полости матки, она может быть удалена с помощью узкого влагалищного зеркала. При этом может потребоваться расширение канала шейки матки. Систему следует удалить через 5 лет после установки. В случае, если женщина хочет продолжать использование того же метода, может быть установлен новый ВМК. Если беременность нежелательна, удаление ВМК следует выполнить во время менструации при условии, что менструальный цикл сохранен. Если система удалена в середине цикла, а у женщины в течение предшествовавшей недели было половое сношение, она подвергается риску забеременеть, за исключением тех случаев, когда новая система была установлена немедленно после удаления старой. Установка и удаление ВМК могут быть сопряжены с определенными болевыми ощущениями и кровотечением. Процедура может вызвать обморочные состояния вследствие вазовагусной реакции или судорожный припадок у больных эпилепсией. Недавно проведенные эпидемиологические исследования показывают, что у женщин, получающих мини-пили, содержащие только гестаген, возможно некоторое повышение риска венозной тромбоэмболии, но результаты этих исследований были статистически недостоверными. Тем не менее при применении ВМК следует немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры при выявлении симптомов тромбоза. Женщине необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза, которые могут включать одностороннюю боль в ноге и/или отек; внезапную сильную боль в груди; с иррадиацией или без в левую руку; внезапную одышку; внезапную атаку кашля; любую необычную, сильную, длительную головную боль; усиление частоты и тяжести мигрени; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; нечленораздельную речь или афазию; головокружение; коллапс с или без парциального припадка; слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела; двигательные нарушения; ‘острый’ живот. К симптомам, указывающим на тромбоз сосудов сетчатки глаза, относятся необъяснимая частичная или полная потеря зрения, возникновение птоза века или диплопии, отек соска зрительного нерва или поражения сосудов сетчатки. Единое мнение о возможной роли варикозного расширения вен или тромбофлебита поверхностных вен в возникновении венозной тромбоэмболии отсутствует. ВМК следует с осторожностью использовать у женщин с врожденными или приобретенными клапанными пороками сердца, имея в виду риск септического эндокардита. При установке или удалении ВМК у этих больных следует проводить антибиотикопрофилактику. Левоноргестрел в низких дозах может влиять на толерантность к глюкозе, в связи с чем ее концентрация в крови следует регулярно контролировать у женщин, больных диабетом. Некоторые проявления полипоза или рака эндометрия могут маскироваться нерегулярными кровотечениями. При длительных и упорных межменструальных кровотечениях необходимо дополнительное обследование для уточнения диагноза. ВМК не относится к средствам контрацепции I ряда у молодых, никогда не бывших беременными женщин, а также у женщин в постменопаузальный период с выраженной атрофией матки. Олиго- и аменорея у женщин детородного возраста развивается постепенно, примерно в 20% случаев использования ВМК. Если менструации отсутствуют в течение 6 нед после начала последней менструации, следует исключить беременность. Повторные тесты на беременность при аменорее необязательны, если только отсутствуют др. признаки беременности. Когда препарат используют в комбинации с постоянной заместительной эстрогенной терапией, у большинства женщин в течение 5 лет постепенно развивается аменорея. Трубка проводника помогает защитить от загрязнений микроорганизмами во время установки, а проводник сконструирован так, чтобы свести к минимуму риск инфекции. При применении медьсодержащих ВМК максимальный риск инфекции органов малого таза приходится на первый месяц после установки системы; в дальнейшем риск снижается. Частота инфекций органов малого таза у женщин при применении ВМК с левоноргестелом ниже, чем при применении медьсодержащих ВМК. Установлено, что наличие нескольких половых партнеров является фактором риска инфекций органов малого таза. При рецидивирующем эндометрите или инфекции органов малого таза, а также при тяжелых или резистентных к лечению в течение нескольких дней острых инфекциях ВМК должен быть удален. Даже в случаях, когда лишь отдельные симптомы указывают на потенциальную возможность присоединения инфекции, показаны бактериологическое исследование и тщательный контроль. Возможные признаки экспульсии любой ВМК — кровотечение и боль. Однако система может быть изгнана из полости матки незаметно для женщины. Частичная экспульсия может уменьшить эффективность препарата. Поскольку препарат уменьшает менструальную кровопотерю, ее увеличение может указывать на экспульсию ВМК. При неправильном положении он должен быть удален, и вслед за удалением может быть установлена новая система. Женщине необходимо объяснить, как проверять нити ВМК. Перфорация или пенетрация тела или шейки матки ВМК возникает редко, в основном во время установки. В этих случаях систему следует удалить. Женщины с эктопической беременностью в анамнезе, перенесшие операции на маточных трубах или инфекцию органов малого таза, подвержены высокому риску эктопической беременности. Возможность эктопической беременности следует учитывать в случае появления боли внизу живота, особенно если она сочетается с прекращением менструаций или когда у больной с аменореей начинается кровотечение. Частота эктопической беременности у женщин, использовавших ВМК с левоноргестрелом, составляла 0.06 на 100 женщин в год. Этот показатель ниже, чем у женщин, не использовавших контрацептивных ЛС (0.3-0.5 на 100 женщин в год). Если нити для удаления ВМК при исследовании, в ходе длительного наблюдения, не удается обнаружить в области шейки матки, необходимо исключить беременность. Нити могут быть втянуты в полость матки или канал шейки матки и становиться вновь видимыми после очередных менструаций. Если бе

Взаимодействие:

Рифампицин, ампициллин и тетрациклин уменьшают эффект левоноргестрела. Карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, гризеофульвин, примидон, барбитураты и фенитоин могут снижать эффективность контрацепции.

4.Международное название: Левоноргестрел

Лекарственная форма: капсулы для подкожного введения

Химическое название:

(17) — 13 — этил — 17 — гидрокси — 18, 19 — динопрегн — 4 — ен — 20 — ин — 3 — он

Фармакологическое действие:

Контрацептивное гестагенное средство. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов, блокирует высвобождение рилизинг-факторов (ФСГ и ЛГ). Вызывает временные атрофические изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации яйцеклетки. Снижает объем менструального кровотечения, снимает пред- и менструальные боли. Контрацептивный эффект достигается через 24 ч.

Фармакокинетика:

После п/к имплантации путем диффузии проникает через стенку капсул в кровоток. В течение первых 9 мес имплантации поступает в плазму со скоростью 85 мкг/сут, затем постепенно снижается до 50-35 мкг/сут и сохраняется на уровне 30 мкг/сут до окончания 5-летнего периода. После удаления капсул концентрация уменьшается в 2 раза через 40 ч. Выводится в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания:

Длительная гормональная контрацепция в случаях, когда не могут быть использованы ВМК и комбинированные эстроген-гастагенные контрацептивы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, острые и подострые воспалительные процессы внутренних и наружных половых органов (в т.ч. хронический сальпингоофорит и эндометрит), злокачественные опухоли тела и шейки матки, генитальные кровотечения неясной этиологии (в т.ч. метроррагия), врожденные аномалии развития тела и шейки матки, эндометриоз, миома матки, эрозия шейки матки, внематочная беременность (в анамнезе), нерожавшие женщины, гепатоз беременных (в анамнезе), острые заболевания печени, злокачественная гепатома, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), рак молочной железы, герпес, тромбоз артерий и вен, тромбоэмболия (в анамнезе), внутричерепная гипертензия (в т.ч. идиопатическая и в анамнезе), нарушения жирового обмена.

Режим дозирования:

Капсулы — 6 шт, имплантируют п/к во внутреннюю область плеча по оригинальной методике хирургическим путем сроком на 5 лет.

Побочные эффекты:

Со стороны эндокринной системы: дисменорея (включая межменструальное кровотечение), изменение либидо, масталгия, гирсутизм. Со стороны нервной системы: мигренеподобная головная боль, головокружение, тревожность, депрессия. Со стороны обмена веществ: повышение массы тела, задержка жидкости в организме. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота. Со стороны кожных покровов: акне, дерматит, выпадение волос. Прочие: редко — тромбоэмболия.

Особые указания:

Через 3 мес после имплантации капсул и затем 1 раз в год необходим врачебный контроль. У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие менее эффективно. Показаниями для немедленного удаления капсул являются: острые нарушения зрения, плановое оперативное вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес (в этом случае капсулы удаляют за 6 нед до операции), первые симптомы тромбофлебита или тромбоэмболии, симптомы острого заболевания печени, мигренеподобные боли. При острых и тяжелых формах хронических заболеваний печени необходим контроль ‘печеночных’ проб с интервалом 8-12 нед. Если на фоне лечения ожидаемая менструация не наступила, необходимо исключить наличие беременности. При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для уточнения диагноза.

Взаимодействие:

Рифампицин, фенитоин, барбитураты, бензодиазепины, ампициллин, тетрациклин уменьшают эффект левоноргестрела.

Цена Левоноргестрел и наличие в аптеках города



Source: lek-info.ru


Добавить комментарий