Что такое тетрациклин

Что такое тетрациклин

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Состав

каждая таблетка содержит:

активное вещество: тетрациклин — 100 мг;

вспомогательные вещества: сахар, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный;

состав оболочки: сахар, декстрин, желатин, магния карбонат основной, тальк, кармуазин (Е 122), хинолиновый желтый (Е 104).

Описание

таблетки, покрытые оболочкой, от светло-розового до темно-розового цвета с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны три слоя.

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, большинства энтеробактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); при противопоказаниях к назначению пенициллинов — Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; активен также в отношении возбудителей венерической и паховой лимфогранулемы, Treponema spp. К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).

Фармакокинетика

Абсорбция — 75-77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы — 55-65%. ТСmах при пероральном приеме — 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Cmax — 1,5-3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л). В организме распределяется неравномерно: Сmах определяется в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой РЭС — селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин — 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через ГЭБ. При интактных мозговых оболочках в СМЖ не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями ЦНС, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в СМЖ составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения — 1,3-1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. Тш — 6-11 ч, при анурии — 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20%» дозы. В меньших количествах (5-10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник -20-50%. При гемодиализе удаляется медленно.

Показания к применению

С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к тетрациклину микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального препарата осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности. Тетрациклин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами соответствующих микроорганизмов при состояниях, перечисленных ниже:

инфекции верхних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae. Примечание: тетрациклин не должен быть использован при резистентности стрептококков;

инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae (Eaton агент и Klebsiella spp.);

инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (тетрациклины не являются препаратами выбора при лечении любого типа стафилококковой инфекции);

инфекции, вызванные риккетсиями, в том числе пятнистая лихорадка Скалистых гор, группа тифозных инфекций, лихорадка Ку, риккетсиозы;

пситтакоз или орнитоз, вызванные Chlamydia Psittaci;

инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, такие как неосложненные уретральные инфекции, инфекции канала шейки матки или ректальные, конъюнктивит, трахома, венерическая лимфогранулема;

паховая гранулема, вызванная Calymmatobacterium granulomatis;

возвратный тиф, вызванный Borrelia sp.;

бартонеллез, вызванный Bartonella bacilliformis;

мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi;

туляремия, вызванная Francisella tularensis;

чума, вызванная Yersinia pestis;

холера, вызванная Vibrio cholerae;

бруцеллез, вызванный Brucella species (тетрациклин может быть использован в сочетании с аминогликозидами);

инфекции, вызванные Campylobacter fetus;

в качестве дополнительной терапии при кишечном амебиазе, вызванном Entamoeba histolytica;

инфекции мочевых путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Klebsiella и т.д.;

другие инфекции, вызванные чувствительными штаммами грамотрицательных микроорганизмов, таких как Е. coli, Enterobacter aerogenes, Shigella sp., Acinetobacter sp., Klebsiella sp. и Bacteroides sp.;

при тяжелом акне, в качестве вспомогательной терапии.

Когда пенициллин противопоказан, тетрациклины являются альтернативными препаратами для лечения следующих инфекций:

сифилис и фрамбезии, вызванные Treponema pallidum и pertenue соответственно;

острый некротический язвенный гингивит, вызванный Fusobacterium Fusiforme;

инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae;

сибирская язва, вызванная Bacillus anthracis;

инфекции, вызванные Listeria monocytogenes;

актиномикоз, вызванный Listeria monocytogenes;

инфекции, вызванные Clostridium species.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тетрациклину и другим компонентам препарата, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, период лактации, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета), системная красная волчанка, одновременное использование с витамином А.

С осторожностью

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь за час до или через 2 часа после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым — по 500 мг 4 раза в сутки или по 500-1000 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4000 мг.

При угревой сыпи: 500-2000 мг/сутки в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 500-1000 мг. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.

Бруцеллез: 500 мг каждые 6 ч в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1000 мг каждые 12 ч в течение 1 недели или 1 раз в сутки в течение 2 недель.

Неосложненная гонорея: начальная разовая доза — 1500 мг, затем по 500 мг каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза курса лечения — 9000 мг).

Сифилис: 500 мг каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).

Неосложненные уретральные, эндоцервикалъные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis: 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Детям старше 8 лет — из расчета дозы — по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 ч или 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч. Следует избегать применения у детей с нарушениями функции почек, при необходимости назначения им тетрациклина его доза должна быть снижена.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Инфекции и инвазии: неизвестно: как и при приеме всех антибиотиков – чрезмерно быстрый рост нечувствительных микроорганизмов может стать причиной развития кандидоза, псевдомембранозного колита (рост Clostridium difficile), глоссита, стоматита, вагинита, стафилококкового энтероколита, раздражения в аногенитальной области.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: неизвестно: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, анафилаксия, анафилактоидная пурпура, перикардит, обострение системной красной волчанки, лекарственная сыпь.

Со стороны эндокринной системы: неизвестно: при длительном приеме тетрациклинов возможно обесцвечивание щитовидной железы. Неизвестно, возникает ли нарушение функции щитовидной железы.

Со стороны нервной системы: неизвестно: головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: неизвестно: нарушение зрения, потеря зрения.

Со стороны органа слуха: редко: нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно: выпячивание родничков у новорожденных, доброкачественная внутричерепная гипертензия у подростков и взрослых. Лечение следует прекратить в случае развития повышенного внутричерепного давления, например, в случае сильной и постоянной головной боли, головокружения, шума в ушах, нарушения зрения, включая затуманенное зрение и диплопию.

Со стороны пищеварительной системы: редко: дисфагия. Были отмечены случаи развития эзофагита и язвы пищевода у пациентов, принимавших пероральную форму тетрациклинов непосредственно перед сном или с недостаточным количеством жидкости.

Неизвестно: раздражение желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, дискомфорт, панкреатит, анорексия, изменение цвета и гипоплазия зубной эмали у детей и взрослых. В случае раздражения желудка, таблетки следует принимать с пищей.

Со стороны печени: редко: кратковременное повышение тестовых значений функции печени, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность; неизвестно: гепатотоксичность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: серьезные кожные реакции; неизвестно: эритематозная и макулопапулезная сыпь, фотосенсибилизация, зуд, буллезные дерматозы, обесцвечивание кожи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: неизвестно: увеличение мышечной слабости у больных с миастенией.

Со стороны мочевыделительной системы: редко: острая почечная недостаточность, нефрит; неизвестно: увеличение азота мочевины в крови, почечная дисфункция, особенно у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, гепатотоксичность, сопровождающаяся жировой дистрофией печени, панкреатит.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (специфического антидота нет), поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов). Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины). Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения

внутричерепного давления. Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+ и Са2+, препараты железа и колестирамин. Прием тетрациклина и препаратов, содержащих эти катионы, должен быть максимально разделен по времени: интервал между приемами должен быть не менее 2-3 часов. Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции. Не следует назначать одновременно с тетрациклинами потенциально гепатотоксичные препараты (эритромицин, хлорамфеникол, сульфонамиды). Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана.

Тетрациклин может увеличить гипогликемический эффект инсулина и сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом.

Сочетание с диуретиками может неблагоприятно отразиться на функции почек.

Тетрациклин может увеличивать сывороточную концентрацию препаратов лития, дигоксина, способствовать увеличению риска токсических проявлений метотрексата.

Меры предосторожности

Концентрация тетрациклина в плазме не должна превышать 15 мкг/мл, в противном случае отмечаются серьезные побочные реакции.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Са2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Антианаболическое действие тетрациклина может вызывать увеличение азота мочевины в крови. У больных со значительными нарушениями функций почек повышенная концентрация тетрациклина в сыворотке крови может привести к азотемии, гиперфосфатемии и ацидозу.

Тетрациклин может способствовать увеличению мышечной слабости у пациентов с миастенией.

Оболочка таблеток содержит пищевые азокрасители (Е 104 и Е 122), которые могут вызвать аллергическую реакцию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Одну, две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту. 

Тетрациклин аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.



Source: apteka.103.by


Добавить комментарий